会 员 之 家 -- 辉煌辉瑞

络活喜是怎样研发成功的

辉瑞是一家非常重视新药研究与开发的公司，该公司在美国、英国和日本均设立了研究中心，汇集了大批优秀的科学家。他们用于研发的投入非常可观，2000年辉瑞公司在新药研究开发上的投资高达44亿美元。由于辉瑞公司在新药研究开发领域的不断努力，为广大患者带来了一个又一个创新的药物，使辉瑞公司在短短十年内迅速发展，成为美国位居第一的制药公司。

络活喜（苯磺酸氨氯地平）是辉瑞研发成果中最成功的项目之一，它的销售范围和销量在全世界范围内都名列前茅。络活喜的成功显示了科技与研究对人类健康的巨大贡献。

钙拮抗剂在20年前就开始应用，并以显著的抗高血压和心绞痛疗效得到广大医生和患者的认可。但早期的钙拮抗剂如心痛定（硝苯地平）有很多缺陷：副作用大、影响心脏、作用持续时间短……因此辉瑞研究中心成立了研究小组准备开发一种新的抗高血压和心绞痛药物，要求它既能保持以往钙拮抗剂疗效好的特点，又能达到起效和缓、作用长效、心脏安全性好等新的需要。

络活喜的研究与开发方法与众不同。以往的新药开发是从几千种化合物中筛选出具有活性成分的化合物，再进行进一步的基础和临床研究。而络活喜的研究与开发采用了分子设计的方法，即首先确定所需新药的特征，再以某一分子结构为起点进一步合成可能具有理想特征的分子。

络活喜的研究与开发在位于英国Sandwitch的研究中心进行。科学家们首先确定新的药物应具有以往钙拮抗剂的抗高血压和心绞痛疗效，并且具有不影响心脏功能、起效和缓、长效、生物利用度高等特点。科学家们决定以心痛定的二氢吡啶环为模板，经过改造，开发出新的理想的药物。经过反复的实验与失败，科学家们终于发现对二氢吡啶环的第二位改造后得到的化合物特点与预先设计的理想药物十分相似，半衰期长达35-50小时，起效和缓，副作用小，对心脏没有不良影响，这就是氨氯地平-络活喜。

经过大量的实验室研究之后，又进行了非常严格的临床研究。研究在3000个病人中进行，不仅研究了络活喜治疗高血压和心绞痛的疗效和安全性，还研究了络活喜在特殊人群的使用。经过十几年的努力和近十亿美元研究资金的投入，络活喜在1990年首先在英国上市，为高血压和心绞痛患者带来了新的理想的选择。现在，络活喜已在全球使用了11年，在100多个国家上市，累计病人日达190亿，成为全球销售第一的抗高血压药物。

但科学家们并未满足开发络活喜的成功，又投入大量资金进行了一系列严格的基础和临床试验，对络活喜的应用进行进一步研究。研究表明，络活喜不仅具有出色的抗高血压和心绞痛疗效与安全性，还具有出色的服药依从性。最新的实验室和临床研究还表明，络活喜具有较强的抗动脉粥样硬化作用，长期服用络活喜，可显著减少因冠心病加重住院和需要进行昂贵的介入治疗和心脏搭桥手术的发生率，因此大大降低了心血管疾病患者的长期治疗费用。

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